Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-fa-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl] purine-2,6-dione
Anaran'ny vokatra | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
Synonymes | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(fa-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Metil)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dione; |
CAS No | 668270-12-0 |
Formula molekiola | C25H28N8O2 |
Lanja molekiola | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) dia inhibitor ny DPP-4, anzima izay manimba ny hormones incretin glucagon-like peptide-1 (GLP-1) sy ny glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione dia dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) mahery vaika sy voafantina izay azo ampiasaina amin'ny fitsaboana ny diabeta karazany 2.
Ny orinasanay dia manamboatra Linagliptin intermediate CAS 3355-28-0, teknolojia matotra, vokatra azo antoka, antoka kalitao.
Toetran'ny fitahirizana : Ao anaty tahiry.
Raha liana amin'ny vokatray ianao na manana fanontaniana dia aza misalasala mifandray aminay!
Ny vokatra eo ambanin'ny patanty dia atolotra ho an'ny tanjona R&D ihany.
Fampiasana: Inhibitor DPP-4 matanjaka sy mifantina miaraka amin'ny sanda IC50 amin'ny 1 nM.
Fandalinana in vitro: Ny ligagliptin dia nanakana ny hetsika DPP-4 in vitro tamin'ny fanandramana tsy miankina maromaro miaraka amin'ny sanda IC50 amin'ny 0.4,0.5,0.9 ary 1.1nM (midika hoe IC50, manodidina ny 1nM).Ny IC50 amin'ny fanakanana FAP amin'ny liagliptin dia 89 nM (manodidina ny 90 heny ny fifantenana raha oharina amin'ny DPP-4).
Fikarohana in vivo: Ao amin'ny voalavo Wistar lahy, alika Beagle ary rajako rhesus, xanthine linagliptin dia hita fa mahomby, maharitra ary mahery DPP-4 inhibitor miaraka amin'ny> 7 h> 70% / kg aorian'ny 1 mg ny fitantanana am-bava.Ny fitantanana am-bava ny ritagliptin ho an'ny totozy db / db irery, 45 min alohan'ny fitsapana fandeferana glucose am-bava, miankina amin'ny fatra dia nampihena ny fiovan'ny glucose plasma avy amin'ny 0.1mg / kg (inhibition 15%) ka hatramin'ny 1mg / kg (66% inhibition) [1] .Ligagliptin (3 sy 10mg / kg) fatra miankina amin'ny nanakana ny DPP-4 anzima ao amin'ny plasma ao anatin'ny 30 minitra ny fitondrana zava-mahadomelina.Ny ligagliptin (1 mg / kg, po) dia mampihena be ny glucose amin'ny 50% [2].Ny fitantanana am-bava ny ligagliptin inhibitor DPP-4 (3mg / kg, fitantanana am-bava) dia mampihena mafy ny asan'ny DPP-4, mampitony ny GLP-1 mavitrika amin'ny ratra mitaiza, ary manatsara ny fanasitranana amin'ny totozy ob / ob.Tamin'ny andro faha-10 taorian'ny ratra, ny totozy ob / ob voatsabo amin'ny liagliptin dia nahitana ratra epithelialized matetika, miavaka amin'ny tsy fisian'ny neutrophils.
Antontan-taratasy: Misy kilasy simika vaovao misy DPP-4 mahery vaika azo avy amin'ny scaffold xanthine ho fitsaboana ny diabeta karazany 2 no hita sy nodinihina.Ny fiovaovan'ny rafitra rafitra dia nitarika ho amin'ny 1 (BI 1356), DPP-4 inhibitory mahery vaika, mifantina, maharitra ary mavitrika am-bava izay mampiseho fampidinana glucose amin'ny ra amin'ny karazana biby samihafa.1 amin'izao fotoana izao dia mandalo fitsapana amin'ny dingana klinika IIb ary mitazona ny mety ho fitsaboana indray mandeha isan'andro amin'ny diabeta karazana 2.